Что такое сердечные гликозиды и их названия

Углеводная часть гликозидов состоит из моносахаридов, а также олигосахаридов.

Моносахариды — это молекулы глюкозы, молекулы галактоза, а также арабинозы. Молекулы в составе гликозидов содержат присущие только им сахар дигитоксозу, входящий только в состав гликозидов для терапии сердечных заболеваний.

Агликоны имеют различное химическое соединение и не имеют четкой молекулярной привязанности.

Природные растения, которые в своем целительном составе содержат гликозиды:

• Ландыш обыкновенный;
• Растение строфант;
• Целебная трава — горицвет;
• Лекарственное растение — олеандр;
• Наперстянка.

Все эти растения имеют одну основу лекарственную в своем составе — цикло-пентано-пергидрофенантрен. К этому основному и общему для всех перечисленных растений, присоединяются другие лечебные компоненты, и от них исходит, какими лекарственными свойствами обладает данное растение. У каждого растения свой терапевтический эффект.

Форма состава

Гликозиды делятся согласно химического состава в агликоне.

Два класса гликозидов:

• Класс — гомогликозидов;
• Класс — гетерогликозидов.

Гомогликозиды — это полисахариды, которые имеют один тип соединения агликонов и углеводной (сахарной) части. Это полисахариды, связанные с олигосахаридами.

Гетерогликозиды — это молекулы гликозидов, которые содержат углеводы, связанные с агликонами, разного типа молекулярных соединений.

Классификация растительного происхождения

В соответствии класса соединения в гликозидах, растительное сырье разделяется по группам:

• Монотерпеновые гликозиды — сапонины (растения одуванчик обыкновенный лекарственный, золототысячник);
• Гликозиды, содержащие тритерпеновые сапонины — женьшень, трава солодка;
• Гликозиды, имеющие в составе фенольные соединения — растение брусника, фиалка;
• Гликозидные вещества — кумарины, а также хромоны (укроп огородный);
• Флавоноиды — растение боярышник, пижма, трава бессмертник;
• В составе танниды — черёмуха, трава бадан толстолистный, а также лапчатка прямостоячая;
• В составе гликозидов — лигнаны (лимонник китайский, а также элеутерококк);
• В составе антрацен — ревень, трава крушина и марена красильная;
• Стероидные сапонины — диоскорея и заманиха высокая;
• Тиогликозиды — горчица;
• Нитрил гликозиды — горький миндаль;
• Гликоалкалоиды — паслён.

Почти во всех лекарственных растениях есть в составе гликозиды. Очень часто гликозиды одного растения имеют разную фармакологию и химический состав.

В кардиотонических гликозидах имеются флавоноиды, а также сапонины стероидной группы.

Синтезирование веществ на основе лекарственных растений

Фармацевты смогли расшифровать формулу основного вещества в данных растениях, что позволило методом синтезирования, изобрести синтетические медикаментозные средства, идентичны по своему составу к природным растениям.

По своим терапевтическим свойствам и по своему составу, сердечные гликозиды распределяются по двум видам: сердечные гликозиды полярного типа и гликозиды относительно полярного типа.

Расшифровка данных сердечных гликозидов видна в таблице:

Полярные гликозиды (вещества короткого цикла действия)	Относительно полярные гликозиды (средства длительного спектра действия)
Растение Наперстянка: название препаратов Дигоксин, препарат Целанид.

Гликозиды сердечного спектра действия, заставляют сердечную мышцу сокращаться помедленнее и, не сбиваясь с ритма.

При такой работе миокарда, происходит более продуктивный сердечный цикл, улучшается циркуляция крови и подача биологической жидкости во все артерии внутренних органов и капилляров периферической сферы.

Кровь не застаивается, а также кардиологический эффект от гликозидов в том, что увеличивается время диастолы и сердечная мышца способна лучше отдохнуть.

Справка: строение и свойства сердечной мышцы можно прочесть в этой статье.

Принцип действия

В момент гидролиза проходит процесс распада сердечных гликозидов на их составляющие: гликоны и агликоны. Механизм действия на миокард зависит от агликонов.

Сахарная часть гликозидов не имеет воздействия на сердечную мышцу, но она имеет способность растворять гликозиды, а также имеет свойства связываться с белками плазмы крови.

Гликоны (сахарная часть), несут ответственность за проникновение сердечных гликозидов в клеточную мембрану и за механизм воздействия препарата на миокард, а также его длительность действия и точность.

Фармакологический принцип работы сердечных гликозидов — это попадание перорально в ЖКХ, и только после этого проникают в состав крови. По крови они попадают в ткани и клетки сердечного миокарда и обосновываются в его тканях.

На уровень фармакологии гликозида оказывает его способность прочно связаться с белками, которые транспортируют его по крови.

Имея такие свойства, сердечные гликозиды имеют следующие действия:

• Продолжительность терапевтического воздействия на миокард;
• Эффект аккумуляции (фармакологические свойства по накоплению);
• Проникновение через барьер нейротоксичности.

Поэтому можно сделать вывод о свойствах гликозидов — чем прочнее агликоны имеют свойства связаться с белками, тем терапевтический эффект препарата работает продолжительнее и наиболее аккумулируется в организме.

Механизм воздействия сердечных гликозидов, это влияние его на все функции работы сердечной мышцы. Период систолы сердечных желудочков сокращается, а диастола становится длиннее, что приводит к понижению частоты сокращения миокарда. Тонус блуждающего нерва увеличивается, что помогает замедлить частые систолы.

Медикаментозный эффект

Медикаментозный эффект всех гликозидов кардиологического направления:

• Эффект кардиотонический — систола становится интенсивнее (сильнее), но менее продолжительная. Поэтому сила сердечной мышцы увеличивается для перекачивания биологической жидкости. Объём подаваемой в аорту крови увеличивается;
• Результат противоаритмического характера — замедление частоты образования систолических электрических импульсов и проход импульсов по всем камерам миокарда. Диастола увеличивается, сердцебиение понижается;
• Антиишемический эффект — улучшается кровоток во всех клетках органа, посредством лучшего их обогащения кровью, что уменьшает их потребность в кислороде, а также в питательных веществах для миокарда;
• Диуретический результат — выведение всей лишней жидкости из организма, что улучшает работу миокарда;
• Эффект в системе сосудов организма — восстанавливается тонус стенок артерий во всех органах, что приводит к понижению индекса давления в системе кровотока. Также происходит восстановление работы внутренних органов.

Терапевтический результат гликозидов на миокард

Все терапевтические эффекты на сердечную мышцу отражаются на результатах:

• Положительный результат на миокард, вследствие повышенного уровня ионов кальция в составе мышечных форм миокарда;
• Хронотропное действие на понижение активности блуждающего нерва;
• Дромотропное действие отрицания — это замедление прохода импульса систолы по атриовентрикулярному соединению;
• Батмотропное действие происходи при сильной передозировке лекарственными препаратами, и выражается в возникновении и развитии аритмии желудочков.

Принципы терапевтического эффекта

Основные принципы терапевтических эффектов заключаются в нескольких вариантах механизмов воздействия на миокард.

Гликозиды сердечного направления не только вносят изменение в структуру клеток миокарда, а также проводят перестройку обмена веществ в человеческом организме и преобразование на уровне электролитов:

• Подавление активности сердечных ферментов, а также активности белков, которые отвечают за обменный процесс ионов крови с кардиомиоцитами — калий выходит с соединения, а кальций с натрием проходят в глубину клетки;
• Активизация сократительных соединений миокарда — соединение актин и соединение миозин;
• Стимулирование блуждающего нерва на понижение частоты систолических сокращений;
• Блокирование адреналиновых влияний на миокард, которое форсировало биение сердца, а также возбуждало основные центры центральной нервной системы и учащало количество систолических сокращений;
• Суживаются артерии в брюшине, и одновременно происходит расширение артерий в головном мозге, почках, печени и сосудах на кожных покровах. Результатом такого воздействия сердечных гликозидов, является нормализация работоспособности почек, выведению из организма жидкости, что помогает улучшить самочувствие при сердечной форме недостаточности.

Неправильно рассчитанная доза при терапии сердечными гликозидами, а также передозировка, проявляются переизбытком в составе крови калия и понижением концентрации выше нормы натрия и кальция.

Такие действия в нарушении электролитов возбуждают миокард и способствуют прогрессированию недостаточности сердца.

Разделение гликозидов сердечного направления

Нет единой системы классификации сердечных гликозидов. В одной системе разделения основное внимание уделяется активному веществу в основе одного гликозида.

Для лечения сердечных заболеваний применяют препараты как с одним активным веществом, это дигоксин, препарат Строфантин и Дигитоксин.

Также в терапии применяются растительные гликозиды, в состав которых входят соединения из несколько активных веществ разных фармакологических групп.

Другая форма классификации основана на временном отрезке функционирования сердечных гликозидов:

• Быстродействующие медикаменты;
• Пролонгированные препараты.

Классификация длительности воздействия основного вещества на миокард:

• Действие сердечных видов гликозидов после применения перорально, максимально активируется спустя 10 часов, а терапевтический эффект длиться несколько календарных дней. Способность к накапливанию в организме препаратов этой группы, очень часто приводит к передозировке;
• Гликозиды сердечные со средним продолжительным эффектом. Максимально активность данной группы средств, происходит спустя 6 часов с периода перорального приёма. Терапевтическое действие в течение 3 календарных дней и выхода из организма;
• Сердечные гликозиды в качестве скорой помощи. Такие препараты применяются внутрь инъекционно. Не обладают способностью к накапливанию в организме и имеют короткий срок воздействия на миокард и систему артерий.

Список препаратов

Список сердечных препаратов гликозидов, которые используются для терапии очень широкий, но первое место в медицине отдается гликозиду Дигоксин:

• Дигоксин получают из выжимки листьев растения наперстянка шерштистая. Фармакология данного препарата такова, что он не имеет явных и серьезных побочных действий, а также длительность воздействия на миокард продолжительное. Дигоксин имеет широкий спектр действия на различные участки сердечного органа;
• Строфантин — сердечный гликозид, быстрого действия. Не имеет способности к накоплению в клетках организма. Полный его выход из человеческого организма происходит не позднее 24 часов. Максимально средство активируется спустя 15 минут с момента использования — инъекционно в артерию;
• Дигитоксин — гликозид сердечный. Применяется данный препарат очень редко, потому что он обладает высокой накопительной способностью, исходя из этих свойств, довольно трудно подобрать правильную и безопасную дозировку. Интоксикация Дигитоксином происходит не редко.

Также можно проводить терапию растениями, в составе которых имеются сердечные гликозиды. Для такой терапии применяются настойки целительных растений готовые, или можно их сделать самостоятельно.

Но нужно правильно рассчитывать дозировку, потому что при применении растительных сердечных гликозидов, можно получить интоксикацию организма.

Свойства быстродействующих средств

Быстродействующие гликозиды с кардиотоническим результатом. Это средства Строфантин, а также Коргликон.

Эффект терапии начинается не позднее 10 минут с момента введения инъекционно в артерию. Максимальная активность действующего вещества на миокард, через 90 — 120 минут. Проходит действие вещества и полностью выводится препарат из человеческого организма, не позднее 12 часов.

Препараты растворимые в воде, не аккумулируются в организме и посредством урины выходят из организма.

Коргликон — быстродействующий препарат, относится к сердечным гликозидам с мягким эффектом на миокард. Данное средство слабее остальных гликозидов и применяется для терапии сердечных патологий на начальном этапе развития.

Препарат имеет фармакологическую форму только в виде инъекционного раствора для применения его внутривенно. Медикамент не имеет способности накапливания в организме, поэтому и имеет минимальное количество побочных действий и не вызывает интоксикацию организма от передозировки.

Строфантин — медикамент, который идеально подходит для экстренной помощи при болезни сердечная недостаточность в острой форме, или же в декомпенсационной. Форма выпуска препарата — инъекционный раствор для введения внутрь артерии.

Препарат обладает более сильными фармацевтическими свойствами в сравнении с Коргликоном и более продолжительное время лечения миокарда.

Только стоит обратить внимание, что при быстрой подаче лекарства в артерию, возможен придаточный эффект, а также побочные действия вызывает продолжительность курса терапии.

Свойства пролонгированных средств

Действуют средства медленно, но продолжительный период: начало терапевтического эффекта наступает через 60 — 120 минут после принятия медикамента, максимум активность приходит через 180 — 240 минут, продолжительность работы действующего активного вещества — 24 часа.

Такие медленные действия гликозида связаны с тем, что активное действующие вещество проникает в ткани миокарда и там связывается с белками плазмы крови. После этого печень длительный период времени циркулирует вещество и доводит его до более разжиженного состояния.

Также существуют пролонгированные средства с более длительным эффектом терапии — до 3 календарных дней. Активное вещество в них также на основе растительного компонента — наперстянки. Препараты применяются очень редко, в связи с тяжелыми побочными действиями на организм и сильной интоксикацией.

Дигоксин — пролонгированный препарат, который растворим в жиру, и прекрасно подходит к лечению тяжелых форм недостаточности сердечного типа. Фармакологическая форма выпуска — инъекционный раствор и форма таблеток для приема внутрь.

Для новорожденных детей с сердечной недостаточностью вводят Дигоксин внутрь артерии при помощи капельницы в течение 24 часов

Для купирования острого припадка применяют инъекции, которые вводят внутрь артерии. Лучше всего при помощи капельницы или очень медленно при помощи тонкой иглы шприца.

Хронические патологии сердечной мышцы и недостаточность миокарда лечиться таблетками. Дозировка индивидуальна. Схема терапевтического медикаментозного курса прописывается лечащим доктором.

Самолечение гликозидами неприемлемо, так как не правильно рассчитанная доза может вызвать интоксикацию при передозировке.

Целанид — пролонгированное сердечное средство с менее выраженным терапевтическим эффектом. Средство применяется при ранних развитиях патологии сердца. Форма выпуска — таблетки.

Передозировка возникает реже, чем после Дигоксина, но принимать препарат необходимо только по назначению кардиолога.

Показания к применению сердечного вида гликозидов

При сердечной недостаточности прием гликозидов рекомендовано только:

• При мерцательной аритмии, данные препараты смогут понизить частоту сердечных сокращений и увеличить силу миокарда при систоле в сердечном цикле;
• Состояние декомпенсации в хронической форме;
• Мерцательная аритмия с очень частыми сердечными сокращениями.

Гликозиды при сердечной недостаточности борются с такими симптомами:

• Тахикардией;
• Отечностью;
• Одышкой;
• Цианозом.

Также показаниями к применению фармакологических лекарственных препаратов гликозидов группы сердечного направления, служат состояния тяжелого течения заболевания.

Также данные средства применяются при нарушениях системы артерий кровотока в организме:

• Застой венозной крови в кровотоке, что вызывает отечность, при малом выбросе сердечной мышцы. Для улучшения гемодинамики применяют гликозиды, которые помогут доставить артериальную кровь во все области периферии;
• Патология — тахисистолическая форма предсердий. При мерцании предсердий, терапия должна быть направлена на снижение частоты сокращения желудочков и на хорошее их наполнение биологической жидкостью. Гемодинамика при такой деятельности желудочков улучшается;
• Трепетание камеры предсердия. Препараты переводят трепетание камеры предсердия в мерцание и, в данном случае, легче осуществлять контроль периодичности сокращений сердечной мышцы;
• При недостаточности второй степени, когда происходит большой объем выброса биологической жидкости в кровоток, который стал вследствие артериовенозного шунта, а также некоторых форм анемии, последствием инфекции в организме, тогда миокард практически не реагирует на гликозиды. Применение их не является целесообразным.

Терапию начинают с максимальной дозировки, потом снижают дозу и принимают до тех пор, пока не произойдет уменьшение ярко выраженной симптоматики сердечного заболевания. После этого дозировку уменьшают, чтобы не вызвать интоксикацию.

При первых признаках интоксикации прекратить прием гликозидов и провести курс терапии препаратами калия и магния.

Изменения в деятельности сердца

Функция	Изменения при недостаточности миокарда в функциональности сердца	Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
систола	ослаблена	усиливается систола и становится короче
диастола	короткая	удлиняется время диастолы
размеры сердца	увеличены	приходит к нормативным размерам
объем ударный	уменьшен	увеличивается
объем минутный	уменьшен	увеличивается
частота систолических сокращений	увеличенная	уменьшается число сокращений
проход импульсов по всему миокарду	ускоренный	замедляется

Изменения Кровообращения

Функция	Изменения при недостаточности миокарда системы кровотока	Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
давление в венах	высокое	приближенно к нормативному показателю
артериальное давление	имеет свойства к понижению	приближенно к нормативному показателю
снабжение миокарда кровью	недостаточное	приходит к нормативным размерам
объем крови при циркуляции в системе кровотока	увеличено	приближенно к нормативному показателю

Изменения функций органов и тканей, которые зависят от состояния кровообращения

Функция	Изменения органов при кровообращении	Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
экстрацеллюлярная жидкость в тканях органов	отечность	исчезают отеки
выход из организма урины	олигурия (малое отделение урины)	приближенно к нормативному показателю
работоспособность печени, почек ЖКТ	недостаточная, застой в органах крови	приходит к нормативным размерам

Противопоказания к использованию

Противопоказания лечения сердечными гликозидами, могут быть следующие состояния организма:

• Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
• Аллергическая реакция организма на активное вещество в медикаменте;
• Интоксикация организма гликозидами;
• Брадикардия синусового типа.

Ограничения в применении гликозидов:

• Атриовентрикулярная блокада первой степени;

• Слабый синусовый узел;
• Низкочастотное мерцание предсердий;
• Инфаркт миокарда;
• Дефицит калия в организме, и кальция;
• Почечная форма недостаточности;
• Легочная форма недостаточности.

Запрещено назначение препаратов при:

• Амилоидоз миокарда;
• Недостаточность аортального типа;
• Тиреотоксикоз;
• Болезнь кардиомиопатия;
• Все формы анемии;
• Патология перикардит.

При каких патологиях неэффективный прием гликозидов?

Существует такие сердечные патологии, при которых от приема гликозидов не будет терапевтического эффекта.

Поэтому прием данных препаратов не целесообразный:

• Стеноз митрального клапана;
• Кардиомиопатии рестрактивного характера;
• Перикардит в хронической стадии;
• Недостаточность клапана аортального типа.

Правила в терапии

Для сердечных гликозидов быстродействующих (Коргликон, Строфантин) нет никаких схем для курса лечения, препараты не накапливаются в организме.

Дигоксин, имеет свойства накапливания в организме и может вызвать интоксикацию.

Во избежание этого необходимо соблюдать правила терапевтического лечения:

• Дигитализация препаратом — дозировка увеличивается до первых улучшений симптоматики болезни. Не стоит принимать средства дольше прописанного курса и увеличивать на свое усмотрение дозу;
• После снижения симптомов, необходимо проводить поддержку организма данными медикаментами. Доктор пропишет дозировку для систематического употребления.

Самолечение гликозидами может закончиться состоянием комы и летальным исходом.

Передозировка пролонгированными гликозидами

Передозировка быстродействующими препаратами может быть только от высокой дозы гликозида, введенного за одну инъекцию.

Передозировка пролонгированными гликозидами имеет признаки:

• Аритмия в тяжелой форме;
• Тошнота, которая сопровождается рвотой;
• Изменения в электрокардиограмме;
• Изменения в работе атриовентрикулярного соединения;
• Летальный исход.

Побочные эффекты

Побочные действия от использования сердечных гликозидов:

• Боль в голове;
• Патология гинекомастия;
• Аритмичность миокарда;
• Нет аппетита;
• Некроз в кишечнике;
• Бессонница;
• Галлюцинация;
• Дезориентированное сознание;
• Кровотечение из носа.

Сердечные гликозиды — это препараты, которые просто не заменимы при многих патологиях сердца, только прием их должен быть осторожным.

Прогноз на жизнь

При правильном применении гликозидов, только в 5,0% случаев развивается острая интоксикация организма.

Длительность медикаментозных курсов прописана в таблице:

Степень сердечной недостаточности	Улучшения работы миокарда	Терапевтические курсы приема
2 степень	80,0% — 90,0%	2 — 3 календарных месяца, каждые полгода
3 степень	70,0% — 60,0%	3 — 4 календарных месяцев 2 — 3 раза в год
4 степень	30,0% — 40,0%	пожизненный прием препаратов

Главное условие при лечении гликозидами — это строго придерживаться всех рекомендаций лечащего доктора.